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[醫療保健] 對付糖尿病的生物製劑

昨天談及身體將「食物中葡萄糖」轉變為「能量」的過程。在過程中,一方面先須有胰島素;另一方面,肌肉細胞的表面須有「胰島素接受體」,將胰島素接過來。再而胰島素刺激細胞,後者安排「葡萄糖接受體」GLUT-4在其細胞表面,然後細胞開始「收貨」,將血液中的葡萄糖吸進;這好比是原料抵達工廠,工廠乃可以開工,將葡萄糖轉為能量。上述的一連串流程,環環相扣,缺一不可。所以,若胰細胞失去分泌足量胰島素的能力,或肌肉細胞表面沒有「胰島素接受體」,或肌肉細胞沒有足夠的GLUT-4,都會令這工序停下來,形成糖尿病。

有一個蛋白質藥叫Exenatide(商業名稱Byetta),能刺激胰細胞分泌胰島素。要解釋,須回過頭來再補充說明上述工序的「前傳」(之前發生的事)。當食物中的澱粉質被小腸的兩個酵素(叫Amylase和Alpha-Glucosidase)消化成為葡萄糖後,小腸細胞會把葡萄糖吸收,並令其進入血管。與此同時,小腸細胞分泌一個叫GLP-1(Glucagon-Like Peptide-1)的小蛋白質,後者隨着血液去到胰,刺激胰細胞分泌胰島素。Byetta這個蛋白質藥,正是從GLP-1取經,乃是一個「人工合成的GLP-1」。不過,這本「經」中的GLP-1,並非取自人體,而是根據一種叫Gia大蜥蜴的GLP-1造成,因為人的GLP-1在身體代謝的過程中,很快會被血管壁內皮細胞的一個酵素(叫DPP-4)分解掉,其作用時間也就很短;大蜥蜴的GLP-1則可以「持久耐用」一些。

美國的FDA在2005年4月批准藥廠出售這個藥,2010年的全球銷售金額達到7億1千萬美元,是目前第二大銷量的人工合成蛋白質藥。不過,賺錢生意必有人跟風。Amylin和Eli Lilly藥廠合作研發的Byetta上市不久,另一藥廠也推出另一個GLP-1的改頭換面版本,叫Liraglutide(商業名稱Victoza)。這是歐洲Novo Nordisk藥廠出產的;FDA在2010年1月批准它在美國上市。根據藥廠公布的資料,在2010年,此藥的銷售額高達4億1千6百萬美元。頭啖湯固然和味,阿二亦不俗:以人工合成蛋白質藥(統稱「生物製劑」)來說,銷量屬第三大。不過,Byetta和Victoza都有不良副作用,包括噁心、嘔吐、胃酸過多、胃酸倒流;所以不適宜有胃病的人服用。此外,有部分病人服用後,發覺它們會引發頭痛及胰臟炎。

由於上述這些針對糖尿病的蛋白質藥都有不俗的銷量,GlaxoSmithKline藥廠見獵心喜,正在研發這一類藥的另一員猛將,取其名為Albiglutide,希望它能成為明日的新星。

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