就拿治療偏頭痛的藥物來說，最常用的麥角胺製劑如麥角胺咖啡因是一種5-羥色胺的非選擇性受體激動劑，每天服用不能超過6片，每星期服藥不能多於兩天，濫用會引起「麥角胺性頭痛」。麥角胺性頭痛發作頻繁，每月可超過15天，還伴有噁心、嘔吐、腹痛、四肢無力、血壓升高等副反應。其次是5-羥色胺的選擇性受體激動劑曲普坦類藥物，如舒馬曲譜坦和佐米曲普坦，能有效控制頭痛，不過這類藥的療效是一次性的，而且價格過高，一般人難以承受。
其他還有鈣離子通道拮抗劑，如氟桂嗪，對偏頭痛有一定預防作用。不過，長期服用此藥會出現抑鬱、肥胖和錐體外系症狀等不良反應，所以常被作為二線預防用藥。根據病情的需要，很多患者可能還需要適當應用一些鎮痛及鎮靜藥物。因此，這裡要特別提醒頭痛患者，藥物治療必須在專科醫生指導下進行，不要隨意用藥和濫用藥物，以免給自己招來更多麻煩。
常見一些長期慢性頭痛患者有病亂投醫，有藥隨便吃，治療不規則，或濫服藥物,或擅自加大藥物劑量，這是相當有害的。因為不少治療頭痛的藥物本身就可以導致頭痛的發生，醫學上稱之為藥物依賴性頭痛。另一方面，長期大量用藥，機體對藥物的敏感性下降，也易誘發頭痛。
由此可見,頭痛患者應在醫生指導下進行正規的間斷用藥、聯合用藥或交替用藥，力爭以最小的藥物劑量、最少的用藥品種達到最佳的臨床療效。特別是首次、突然出現頭痛時，一定要去醫院診治，不要自己隨意服藥，以免影響正確診斷，或者掩蓋病情。
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