[醫療保健] 抗衣原體藥物大盤點

一、四環素類
強力黴素。為長效、廣譜的半合成四環素抗菌素，由土黴素6 α位上脫氧而制得。其抗菌力較四環素強，而較二甲胺四環素稍弱，口服吸收良好，排泄緩慢，血液濃度維持較四環素持久，半衰期12 ～20 小時，每日口服1 次即可，副作用類似四環素，但較輕，且不受食物的影響。微生物對本品與四環素、土黴素等有密切的交叉耐藥性。

米諾環素。是第二代半合成的四環素類藥物，與四環素的藥理作用相似，但抗菌譜更廣，對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌，特別是對四環素耐藥菌株敏感，對沙眼衣原體的抗菌作用較顯著，主要為抑菌作用，高濃度時具有殺菌作用。該藥吸收率為100 %，半衰期長達17 ～20 小時，每日口服1 ～2 次即可;用量小，每次10 毫克;吸收快，食物的影響不大;親脂性高，能強力滲透抵達細胞組織，使其在泌尿生殖道的濃度高於有效治療濃度，因而療效較高。有報導用米諾環素治療沙眼衣原體感染所致非淋菌性尿道炎32 例，治癒30 例，治癒率為93.8 %。還有人治療沙眼衣原體感染陽性的不孕婦女12 例，米諾環素100 毫克，每日兩次，療程10 天，結果治癒10 例，陰轉率為83.3 %。美國疾病控制中心建議治療方案：米諾環素100 毫克，每日兩次，療程至少7 天。

米諾環素的副作用主要為頭暈、噁心，一般在服藥開始前3 天內出現，逐漸減輕，停藥後症狀消失。

二、喹諾酮類
氟嗪酸。是第三代喹諾酮類藥物，對衣原體有一定的抗菌作用。口服吸收良好，常用劑量為100 毫克或200 毫克，血藥濃度達峰時間為0.7 小時，半衰期為6.7 ～7.4 小時。據報導，採用氟嗪酸和米諾環素治療衣原體感染，治癒率氟嗪酸組為56.25 %，米諾環素組為85.71 %，表明氟嗪酸組具有一定的抗衣原體作用，但療效明顯低於米諾環素。

司帕沙星。是近年合成的第一個氨基雙氟喹諾酮類新抗菌素，作用機制是抑制細菌或沙眼衣原體、支原體DNA 合成過程中DNA 旋轉酶的活性，達到其抗菌活性。該藥抗菌譜廣，對革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌以及沙眼衣原體、支原體都有很強的抗菌活性。對泌尿生殖道組織的滲透性良好，組織內藥物濃度高於同時藥物血濃度數倍。它是目前惟一同時對支原體、衣原體和淋球菌有強力殺菌作用的氟喹諾酮類藥物。有報導用司帕沙星100 毫克，每日4 次口服7 天，首劑加倍，治療男性非淋菌性尿道炎48 例，有效率為95.8 %。還有報導用司帕沙星200 毫克單劑口服方案治療無併發症淋病97 例，治癒率達99 %。

司帕沙星在第8 位上引入氟原子使其在體內吸收良好，半衰期在體內長達16.8 小時，可每日1 次給藥，故患者依從性好，並且副作用發生率低。

三、大環內酯類
交沙黴素。是一種16 環的大環內酯類抗生素，抗菌譜廣，對革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌、支原體、衣原體均有較強的抗菌活性，口服吸收效果顯著，組織中藥物濃度高，在泌尿道和前列腺中的濃度遠比血液中高，並且具有毒性低、副作用小的特點。有報導，用交沙黴素治療衣原體感染尿道炎27 例，口服1200 ～1600 毫克，每日3 ～4 次，平均療程10 天，治癒24 例，治癒率為89 %。

克拉黴素。是14 員環大環酯環，第6 位被甲氧基取代。對胃酸的穩定性高，口服後血藥濃度高而持久，生物利用度高達55 %，且不受食物影響;抗菌活性強大，抗生素後效應較長;吸收迅速，對組織和細胞穿透力強;對衣原體的作用比四環素類強。有報導，淋球菌及衣原體感染39 例，口服克拉黴素150 ～400 毫克，每日2 ～3 次，2 ～14 天，結果18 例淋菌性尿道炎有效率33.3 %，18 例衣原體感染尿道炎，有效率為88.2 %。

羅紅黴素。該藥耐酸，吸收好，血藥濃度高。口服150 毫克羅紅黴素的血藥濃度與曲線下面積比口服紅黴素300 毫克分別高12.8 倍和21 倍，血藥峰濃度比紅黴素高兩倍，且吸收率不受年齡的影響，在重要組織和體液中濃度比血清高，體內分佈廣，半衰期長，副作用較輕。有報導用羅紅黴素150 毫克，每日兩次，治療衣原體尿道炎有效率為93 %～97 %，治療生殖系感染的效果與多西環素等四環素類相似。

阿奇黴素。是15 員大環酯環上以氮取代9 琢位上的甲基。美國疾病控制中心已將阿奇黴素(AZI )列為生殖道沙眼衣原體感染首選治療藥物之一。國內有報導，生殖系統感染172 例分別口服AZI 單劑量每日1 克，或兩次劑量每次0.5 克，每日兩次，和3 天劑量1 克(第1 天0.5 克，第2 ～3 天各0.25 克)進行治療，其中89 例為沙眼衣原體感染。結果單劑量消除病原菌與兩次和3 天劑量給藥一樣有效。治療4 周後，沙眼衣原體消除率為98 %。另有報導，採用AZI1 克單劑量口服療法兩週治療沙眼衣原體尿道炎及宮頸炎，治癒率為85.71 %，總有效率為100 %，細菌清除率達90.48 %。

另外，阿奇黴素還可治療同時合併存在淋球菌感染的支原體感染。